常用免疫抑制剂的分类及作用

一、激素类药物

主要为甲基强的松龙（methylprednisolone）和强的松（prednisolone），前者在术后近期及急性排斥时静脉注射，以预防和治疗急性排斥；后者为术后口服维持。

作用机制：对免疫反应的许多环节均有影响，主要是抑制巨噬细胞对抗原的吞噬和处理；也阻碍淋巴细胞DNA合成和有丝分裂，破坏淋巴细胞，使外周淋巴细胞数明显减少，并损伤浆细胞，从而抑制细胞免疫反应和体液免疫反应，缓解变态反应对人体的损害。

副作用：骨质疏松、溃疡病、糖尿病、高血压等。

二、细胞毒类药物

1.硫唑嘌呤，Azathioprine（依木兰，Imuran）

作用机制：主要抑制DNA、RNA和蛋白质合成。对T细胞的抑制较明显，并可抑制两类母细胞，故能抑制细胞免疫和体液免疫反应，但不抑制巨噬细胞的吞噬功能。

副作用：抑制骨髓使白细胞、血小板减少；肝功能损害；感染等。

2.霉酚酯酸（mycophenolatemofetil,MMF,商品名：骁悉CellCept）作用机制：特异性抑制T和B淋巴细胞增殖，抑制抗体形成和细胞毒T细胞的分化。

副作用：1）消化道不适：食道炎、胃炎、腹痛、腹泻和消化道出血。2）血液：中性白细胞减少症、血小板减少症和贫血。

三、钙调素抑制剂

1.环孢素（ciclosporin，cyclosporinA）

作用机制：可选择性作用于T淋巴细胞活化初期。辅助性T细胞被活化后可生成增殖因子白细胞介素2（interleukin2，IL-2），环孢素可抑制其生成；但它对抑制性T细胞无影响。它的另一个重要作用是抑制淋巴细胞生成干扰素。

副作用：多毛、震颤、胃肠道不适、齿龈增生以及肝、肾毒性；亦可见乏力、厌食、四肢感觉异常、高血压、闭经及抽搐发作等。

2.普乐可复（Prograf），又称FK或他克莫司（tacrolimus）

作用机制：作用机制与环孢素相同，主要是抑制白细胞介素-2的合成，作用于T细胞，抑制T细胞活化基因的产生（对?-干扰素和白细胞介素-2等淋巴因子的mRNA转录有抑制作用），同时还抑制白细胞介素-2受体的表达，但不影响抑制型T细胞的活化。与环孢素相比，有如下特点：1）免疫作用是环孢素的数十倍到数百倍。2）可减少肝、肾移植受体的急、慢性排斥反应。3）细菌和病毒感染率也较环孢素治疗者低，尤其是本品有较强的亲肝性，对肝移植的功效高倍，因而大大降低了临床使用剂量，可降低原治疗费用1/3~1/2，同时不良反应也明显降低。

副作用：最常见的不良反应有震颤、思维紊乱、低磷血症、失眠、视力障碍和呕吐等，偶见中枢神经系统和感觉异常，消化系统、呼吸系统、心血管系统失调，皮肤瘙痒等。四、生物制剂类

1.抗淋巴细胞球蛋白（ALG）和抗胸腺细胞球蛋白（ATG）

抗淋巴细胞球蛋白（antilymphocyteglobulin，ALG）是直接抗淋巴细胞的抗体，现已能用单克隆抗体技术生产，特异性高，安全性好。它可与淋巴细胞结合，在补体的共同作用下，使淋巴细胞裂解。可用于器官移植的排斥反应，多在其他免疫抑制药无效时使用。

抗胸腺细胞球蛋白（antithymocyteimmunoglobulin,ATG）是用人的胸腺细胞免疫马、兔等动物，抽取致敏动物的血液，经分离纯化而得。其作用及不良反应均同抗淋巴细胞球蛋白（ALG）。用于预防和治疗器官移植的排异反应，也可用于自身免疫性疾病。

2.单克隆抗体（OKT3）

OKT3为第一个用于临床的抗T细胞的单克隆抗体。该抗体是针对T细胞上CD3抗原，它可逆转同种异体排斥反应，具有中等强度的免疫抑制效应。

但如果在临床多次、反复应用，可能产生如下问题：

1）较严重的不良反应，如发热、低血压、头痛、胃肠道反应、肺水肿、高凝血症乃至癫痫发作等。

2）由于通常所用的OKT3单抗为鼠源性，因此在临床应用时可能产生抗异种蛋白的过敏反应。

五、新一代单克隆抗体

1.赛尼哌(Zenapax)

赛尼哌含有的抗Tac单抗是一种重组并人源化的IgGI(G亚型免疫球蛋白)抗TAC抗体。其功能类似于白细胞介素-2受体拮抗剂，与高亲和力的IL-2受体复合物的a亚单位或TAC亚单位高特异性结合，从而抑制IL-2的结合和生物活性。

副作用：无明显的毒性，最常报告的不良反应为胃肠功能紊乱。

2.舒莱（Simulect，或BasiliXimab）

舒莱是一种新型的嵌合性人/鼠单克隆抗体，确切的作用机制尚不清楚。它可以特异性地与活化的T淋巴细胞表面的白介素-2受体的a亚单位相结合，对抗排斥反应。国外进行的大量临床试验研究显示，在与其它生物抗排斥药的比较中，舒莱日益呈现出其在肾移植中预防和对抗急性排斥的优越性，展示出良好的前景。

六、其它：雷帕霉素（Rapamycin,RAPA）

雷帕霉素，又名Sirolimus，属大环内酯类抗生素，与FK的结构相似，但与FK的免疫抑制机制不同。它通过不同的细胞因子受体阻断信号传导，阻断T淋巴细胞及其他细胞由G1期至S期的进程，和FK相比，雷帕霉素可阻断T淋巴细胞和B淋巴细胞的钙依赖性和非钙依赖性的信号传导通路。

副作用：头痛、恶心、头晕、鼻出血、关节疼痛。实验室检查异常包括：血小板减少、白细胞减少、血色素降低、高甘油三酯血症、高胆固醇血症、肝酶升高、乳酸脱氢酶升高、低钾、低镁等。

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